药物的吸收取决于药物的物理化学性质、组方以及用药的途径。 组方即由药物加上其他成分组成的药剂（如：片剂、胶囊剂、溶液剂）是通过各种途径（如：吞服、口腔含服、舌下、直肠、肠胃外、局部的、吸入）使用的。不论是何种用药途径，药物必须成为溶液才能被吸收。 因此，固态的形式（如：片剂）必须能被崩解和分散。

除了静脉注射应用之外，药物在到达循环系统之前必须穿过若干半渗透性的细胞膜。细胞膜是生物屏障，它选择性地抑制药物分子通过。细胞膜主要是由双分子的脂质基质组成，后者决定了膜的通透性特点。药物可以通过下述方法穿过细胞膜：被动扩散、易化被动扩散、主动转运、胞饮作用。有时，各种嵌入在基质中的球状蛋白有受体样的功能，帮助转运分子通过膜。

被动扩散即药物跨过细胞膜从浓度高的一侧（如胃肠液体）扩散到浓度低的一侧（如血液）。扩散速率与浓度梯度成正比，但也取决于分子的脂溶性、大小、电离程度和吸收表面的面积。由于细胞膜是脂质，脂溶性的药物扩散最为迅速。分子小的要比分子大的穿过膜更快。

大多数药物均为弱有机酸或碱，以非离子和离子的形式存在于水相环境。非离子型通常为脂溶性的（亲脂），能很快通过细胞膜扩散。离子型的脂溶性低（但水溶性高即亲水），电阻大，不易穿过细胞膜。

理论上，弱酸性的药物（如阿司匹林）比弱碱性药物（如奎尼丁）更易从酸性介质（如胃）中被吸收。但是，不论药物是酸性还是碱性，大部分吸收都是在小肠中进行，因为小肠的表面积更大，膜更易透过。

某些低脂溶性的分子（如葡萄糖）穿过膜比预期的快。其理论是易化被动扩散：膜上的载物分子与细胞膜外的底物分子可逆性地结合，载体底物复合物迅速地扩散通过膜，将底物释放于另一侧。只有那些具有比较特殊的分子构型的底物才能进行这样的膜的转运，载体的可获得性也限制了这一过程。这一过程不需要消耗能量，也不可能发生逆浓度梯度的转运。

主动转运是选择性的，需要消耗能量，可以逆浓度梯度地转运。 主动转运似乎局限于与内源性物质（如：离子、维生素、糖、氨基酸）在结构上相似的药物。这些药物通常在小肠的特殊的位点被吸收。

胞饮时，液体或是颗粒被细胞吞入。细胞膜内陷，围住液体或颗粒，再融合生成小囊，然后分开，移向细胞内侧。这一作用需要消耗能量。胞饮作用可能在药物转运中作用不大，但在蛋白质药物转运中作用较大。

为了能被吸收，药物口服后必须处在一个低酸碱度和许多胃肠分泌物包括可降解的酶的环境中。肽类药物（如胰岛素）特别容易降解，因而不能口服应用。口服药物的吸收涉及在胃肠道中上皮细胞膜的穿越。

静脉注射的药物直接进入体循环。但是肌内注射或皮下注射的药物，必须通过一至多层生物膜才能到达体循环。

口服药物的控释形式旨在减少药物的给药频率，消除半衰期短，作用持续时间短。这样的剂型也可抑制血浆药物浓度的波动，提供更为均衡的治疗效应。