药理作用
新斯的明可与胆碱酯酶结合,形成新斯的明和胆碱酯酶的复合物,使胆碱酯酶暂时失去活性,导致乙酰胆碱不能及时清除,胆碱能神经末梢间隙的乙酰胆碱浓度升高,激动胆碱受体,表现出M样和N样作用。
新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,这是由于除了抑制胆碱酯酶的作用外,新斯的明还可直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体并促进运动神经末梢释放乙酰胆碱;对胃肠道和膀胱平滑肌兴奋作用较强,对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。
临床应用
1,重症肌无力
重症肌无力是一种自身免疫性疾病,主要为体内产生抗Nm受体的抗体,导致骨骼肌神经肌肉接头的Nm受体数目减少。其主要特征是骨骼肌经过短时间重复活动后,出现进行性肌无力症状,可表现为眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难。严重者可出现重症肌无力危象,表现为呼吸极度困难、缺氧、窒息、呼吸衰竭甚至死亡。新斯的明对骨骼肌兴奋作用具有高度选择性,可改善肌无力症状。由于药物作用时间较短,故无需反复给药。
2,手术后腹气胀和尿潴留
新斯的明对胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌的兴奋作用较强,用于手术后腹气胀和尿潴留,可促进排气和排尿,加速胃肠道和膀胱功能恢复。
3,阵发性室上性心动过速
新斯的明通过拟胆碱作用,使心率减慢。
4,非除极化型肌松药过量中毒
适用于非除极化型肌松药如筒箭毒碱中毒的解救。